Fluvoxamine 45

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Il est efficace dans le traitement de la dépression, les troubles obsessionnels compulsifs, l'anxiété, les troubles paniques, des troubles amnésiques et d'alcool. synonymes - fluvoxamine fluvoxamine La FDA a ajouté une boîte noire d'avertissement pour ce médicament en référence à des risques accrus de pensée et de comportement suicidaire chez les jeunes adultes et les enfants. Une étude de l'Institut pour l'utilisation sécuritaire des médicaments identifiés Luvox comme étant 8,4 fois plus susceptibles que d'autres médicaments pour être associés à la violence. [4] Contenu Histoire Fluvoxamine a été développé par Solvay Pharmaceuticals et a été le premier médicament non-TCA approuvé par la US Food and Drug Administration (FDA) spécifiquement pour le traitement du TOC. [5] Il a été l'un des premiers antidépresseurs ISRS à lancer (1984 en Suisse), et à la suite de son approbation par la FDA en 1993, il a été lancé aux États-Unis en Décembre 1994, l'Australie en Février 1999 et le Japon en Juin 1999. [6 ] à la fin de 1995, plus de 10 millions de patients dans le monde ont été traités par la fluvoxamine. [7] La ​​fluvoxamine a été le premier ISRS à enregistrer pour le traitement du trouble obsessionnel compulsif chez les enfants par la FDA en 1997. [8] La fluvoxamine a été le premier médicament approuvé pour le traitement du trouble d'anxiété sociale au Japon en 2005. [9] En 1999, la fluvoxamine est venu sous une grande attention du public après qu'il a été découvert que Eric Harris. l'un des deux tireurs adolescents impliqués dans le massacre de Columbine High School. avait pris le médicament. Beaucoup immédiatement signalé doigts à fluvoxamine et de son fabricant Solvay Pharmaceuticals. [10] Les ventes ont diminué, et Solvay ont retiré le médicament du marché américain en 2002. [11] En 2007, Solvay réintroduits Luvox sur le marché américain, qui est maintenant fabriqué par Palo Alto, Jazz Pharmaceuticals basée en Californie, Inc. avec une version générique de Luvox disponible auprès de IVAX Pharmaceuticals. Inc. Le 28 Février 2008, la FDA a approuvé une formulation à libération contrôlée de fluvoxamine pour Solvay Pharmaceuticals, à être commerTadalafilée sous Luvox CR. [12] [13] Utilisations médicales L'utilisation primaire de fluvoxamine est le traitement du trouble obsessionnel compulsif (TOC). La fluvoxamine a été trouvé pour être utile dans le traitement du trouble dépressif majeur (TDM), et les troubles anxieux tels que le trouble panique, le trouble d'anxiété sociale, trouble de stress post-traumatique (PTSD), et les troubles du spectre obsessionnel-compulsif. Fluvoxamine est indiqué pour les enfants et les adolescents souffrant de TOC. [14] Le médicament fonctionne à long terme, les recherches ont démontré que la fluvoxamine conserve son efficacité thérapeutique pendant au moins un an. [15] Les effets indésirables Les effets secondaires les plus fréquemment observés avec fluvoxamine comprennent des nausées, des vomissements, de la somnolence, l'insomnie, des étourdissements, de la nervosité, sensation de bouche anxieux, sèche, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, brûlures d'estomac, perte d'appétit, une faiblesse musculaire, des épingles et aiguilles, goût anormal, maux de tête, accélération du rythme cardiaque, la transpiration, le gain de poids, perte de poids inhabituels ou ecchymoses. D'autres effets secondaires qui sont observés plus fréquemment chez les enfants comprennent des pensées anormales ou le comportement, la toux, augmentation de la douleur de la période, des saignements de nez, l'augmentation de l'agitation, l'infection et la sinusite. [16] effets secondaires sexuels avec fluvoxamine sont moins prononcées que d'autres ISRS. [17] Pharmacologie La fluvoxamine est un inhibiteur puissant et sélectif de la recapture de la sérotonine avec une affinité environ 100 fois pour le transporteur de la sérotonine sur le transporteur de la noradrénaline. Elle possède une affinité négligeable pour le transporteur de la dopamine ou de tout autre récepteur. à l'exception du récepteur σ 1. Il se comporte comme un agoniste puissant à ce récepteur et a la plus forte affinité de toute ISRS pour le faire. Cela peut contribuer à son antidépresseur et des effets anxiolytiques à l'intérieur du cerveau. Pharmacokinetics La biodisponibilité orale de fluvoxamine est de 53%. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 80%. [18] Métabolisme Fluvoxamine est fortement métabolisée dans le foie, la plupart du temps par les procédés de déméthylation oxydative (fluvoxamine produisant de l'acide et de son analogue N-acétyle) et de désamination (produisant fluvoxethanol). Seul l'acide fluvoxamine a été démontré que l'activité d'inhibiteur de SERT, environ 1 à 2 ordres de grandeur moins puissant que le composé parent. [19] l'administration radiomarquée d'une dose de fluvoxamine produit neuf métabolites identifiables, ce qui constitue 85% de la dose absorbée (donc 15% de la fluvoxamine est restée inchangée). Cet isolat de métabolites a été prouvée de manière empirique pour contenir 60% d'acide fluvoxamine et de son analogue N-acétyle et 10% fluvoxethanol, avec les six autres métabolites constituant 30%. [19] Élimination Fluvoxamine a la plus courte demi-vie sérique de tous les ISRS, avec une moyenne de 15,6 heures. [20] Interactions médicamenteuses La fluvoxamine inhibe le cytochrome P450 enzyme CYP1A2. qui métabolise l'agomélatine. caféine. clozapine. halopéridol. phénacétine. tacrine. théophylline. et l'olanzapine. Ces substances peuvent entraîner une augmentation des taux sériques lorsqu'il est administré avec la fluvoxamine. Une préoccupation majeure est le fait que les hydrocarbures aromatiques polycycliques présents dans la fumée du tabac sont des inducteurs puissants du CYP1A2 afin que les fumeurs peuvent nécessiter une modification importante de la dose de médicament. [21] Un récent avertissement a été publié en ce qui concerne l'interaction potentiellement grave avec tizanidine. basé sur le métabolisme de l'isoenzyme CYP1A2. [22] La demi-vie de la caféine est considérablement prolongée par l'utilisation de fluvoxamine, ce qui peut causer de l'insomnie et de l'irritabilité chez les buveurs de café. Fluvoxamine a un faible potentiel d'interactions médicamenteuses qui sont basés sur l'inhibition de l'enzyme cytochrome P450 CYP2D6. inférieure à la plupart des autres SSRI. [24] [25] [26] Bien entendu, les autres ISRS qui sont métabolisés par le CYP2D6 aura plus d'interactions en fonction du CYP2D6-avec tricycliques. antiarythmiques. B-bloquants. phénytoïne. opioïdes et neuroleptiques. La liaison de fluvoxamine protéines plasmatiques est d'environ 77%. Les médicaments avec faible liaison aux protéines sont moins susceptibles de déplacer d'autres médicaments liés aux protéines, et ont donc un faible potentiel de causer des interactions médicamenteuses de protéines liées à la liaison. La synthèse Luvox (fluvoxamine) 100 mg comprimés pelliculés marqués Fluvoxamine est l'un des deux SSRI (ainsi que alaproclate) pour avoir une structure monocyclique. [28] [29] Les références

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